西地那非由美國輝瑞制藥公司在英國肯特郡桑威治的研究中心研發，本是為了用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制藥而進入臨床試驗的。研究者希望西地那非能夠透過釋放生物活性物質一氧化氮以舒張心血管平滑肌，來達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是在斯旺西莫里森醫院的第一場臨床試驗顯示，西地那非對心血管的作用并不能達到研究人員的預期，其用于心血管藥物的表現令人失望，無法成為成功的治療藥物。

1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發現，治療者在領過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。追查之下，發現這一種藥對病者的性生活有改善。在經輝瑞高層許可后，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可，之后迅速獲得商業上的成功，2008年輝瑞公司借此獲利19.34億美元[3]，成為令該公司名聲大噪的一個產品。

西地那非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，作用于5型磷酸二酯酶（PDE5）。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子，它通過催化cGMP的分解而調低一氧化氮的作用，一般認為體內的一氧化氮是一個調節血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌的收縮。

西地那非可以高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非后，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血，陰莖勃起，從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。

陰莖勃起障礙患者在口服后平均作用時間為27分鐘（臨床數據分布于12-70分鐘之間）

西地那非的主要適應癥為陰莖勃起功能障礙，以及肺高壓與高山癥預防等。

在實際應用中，一些保健品生產廠商在其產品中加入西地那非成分以期令使用者獲得更加明顯的效果，但由于在保健品中使用西地那非的用量沒有嚴格的控制，因而可能會對使用者產生不良影響。

西地那非主要的不良反應來自于它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。

西地那非常見的不良反應有：頭暈、鼻塞、消化不良以及一過性的視覺異常，這種異常可能表現為藍/綠顏色辨別異常、光感增強或視物模糊。以上這些不良反應大多是由于相關的平滑肌松弛造成的。

另外西地那非比較嚴重的不良反應還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非后進行性行為，發生心臟異常的幾率增加，這包括心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，并有可能造成心源性猝死。

此外尚有偶發報告服用西地那非后發生異常勃起。

藥代動力學參數

西地那非吸收迅速，口服后血藥濃度迅速達到峰值，生物利用度40%，經肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度不全者，其對西地那非的藥時曲線沒有顯著影響，重度腎功能不全服用西地那非后其血漿清除率會降低。

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